Ампициллин

Ампициллин

Ампициллин. Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002726

Дата последнего изменения: 19.04.2016

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав на один флакон.

Ампициллин натрия стерильный (в пересчете на активное вещество) – 0,5 г

Описание лекарственной формы

Порошок белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакологическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Антибактериальное бактерицидное средство из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, и Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизменного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого), инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), гонорея, хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз, инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит), эндокардит (профилактика и лечение), менингит, бактериальная септицемия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью – бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно).

Внутримышечно. При инфекциях среднетяжелого течения взрослым вводят внутримышечно 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч; при тяжелых инфекциях – 1-2 г 3-4 раза в сутки.

Листериоз – по 50 мг/кг каждые 6 ч.

При менингите – 14 г/сут; кратность введения – 6-8 раз.

При гонококковом уретрите – внутрь 3,5 г однократно или внутримышечно 0,5 г 2 раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите – однократно 0,5 г.

Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях – внутримышечно по 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза – 100-200 мг/кг за 6-8 введений.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнее пероральный прием в виде суспензии.

Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах – в течение нескольких месяцев).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут (1-2 г в течение 10-15 минут).

При разовой дозе, превышающей 2 г препарата, вводят внутривенно, капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления, недопустимо добавление к ним других медикаментов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения.

Продолжительность лечения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможны – шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, редко – лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях – анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при внутримышечном введении.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина. 

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстроген содержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г.

По 0,5 г активного вещества во флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.

По 1 флакону с инструкцией по применению препарата помещают в пачки из картона. По 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки с перегородками из картона.

Для стационаров. По 1-50 флаконов с приложением равного количества инструкций по применению помещают в коробки с перегородками из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20°С.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Внимание! Имеются противопоказания, необходимо проконсультироваться со специалистом.


Комментарии ()


    Анонсы

    Приглашаем на Научно-практический конгресс «Физиотерапия и лечебная физкультура в лечении, реабилитации и курортологии» который пройдет 18-19 апреля в Москве в гибридном формате.

    Место проведения: г. Москва, гостиница «Измайлово Бета», Измайловское шоссе, 71, 2Б.

    Подробная информация и регистрация: здесь

    Мероприятие подано на аккредитацию в Совет НМО

    Объявления
    Поиск
    Лечение физическими факторами
    Объявления